Pijnstillers &
Opioïden

Pijnstillend (analgetisch) en koortswerend (antipyretisch). Grijpt voornamelijk aan op het centrale zenuwstelsel en remt prostaglandinesynthese in de hersenen. Heeft in tegenstelling tot NSAID's géén ontstekingsremmende werking, tast de maagwand niet aan, remt de bloedplaatjes niet en heeft geen negatief effect op de nieren.

• Volwassenen > 50 kg: 500-1000 mg per keer, maximaal 4000 mg (4 gram) per 24 uur.
• Bij chronisch alcoholisme, ondervoeding, leverfunctiestoornissen of gewicht < 50 kg: maximaal 2000-3000 mg per 24 uur.

Oraal (tabletten, smelttabletten, drank), rectaal (zetpillen — let op: trage en wisselende absorptie!) en intraveneus (Perfalgan infusievloeistof: inlooptijd 15 minuten).

Niet-selectieve remmer van cyclo-oxygenase 1 en 2 (COX-1 en COX-2) → remming van prostaglandinesynthese. Analgetisch, antipyretisch en antiflogistisch (ontstekingsremmend). Indicaties: ontstekingspijn, artrose, tandpijn, hoofdpijn, koorts.

Maagklachten, zuurbranden, maagzweer/bloeding, nierinsufficiëntie (door remming van renale prostaglandines die de afferente arteriool openhouden!), vochtretentie/hypertensie.

Krachtig analgetisch en anti-inflammatoir NSAID. Veel gebruikt bij acute gewrichtsontstekingen (jichtaanval), niersteenkolieken en postoperatieve pijn.

Tabletten (50 mg, retard 75/100 mg), zetpillen, gel, diep intramusculaire injectie.

Niet-selectief NSAID met een lange werkingsduur (halfwaardetijd 12-15 uur). Eerste keus NSAID bij patiënten met verhoogd cardiovasculair risico omdat het de bloedplaatjes langdurig remt en het gunstigste cardiovasculaire veiligheidsprofiel heeft.

Geeft relatief wél wat vaker maagklachten dan ibuprofen. Denk daarom laagdrempelig aan een maagbeschermer. Dosering meestal 2× 250-500 mg daags.

Selectieve remmer van het COX-2 enzym (dat verantwoordelijk is voor ontsteking en pijn) met minimale remming van het fysiologische COX-1 (dat de maagwand beschermt). Geeft significant minder maagulcers en maagbloedingen dan traditionele NSAID's.

Gecontra-indiceerd bij actieve cardiovasculaire ziekte (hartinfarct, CVA, hartfalen). Capsules 100-200 mg 1-2× daags.

1. Zwakke agonist op de centrale µ-opioïdreceptor.
2. Remming van de neuronale heropname van serotonine en noradrenaline (versterkt de dalende pijnremmende banen in het ruggenmerg).

Misselijkheid en braken (zeer frequent bij start!), duizeligheid, sufheid, obstipatie, verlaging van de epileptische drempel.
Gevaarlijk: Combinatie met antidepressiva (SSRI's/SNRI's/TCA's) kan leiden tot een levensbedreigend serotoninesyndroom! Gecontra-indiceerd bij epilepsie.

Codeïne is een prodrug en moet in de lever door het enzym CYP2D6 worden omgezet in de actieve stof morfine. Bij 'slow metabolizers' werkt codeïne nauwelijks; bij 'ultra-rapid metabolizers' ontstaat onverwacht veel morfine met risico op overdosering/ademdepressie!

Zeer obstiperend! Zaldiar bevat 325 mg paracetamol + 37.5 mg tramadol. Pas op dat de patiënt niet gelijktijdig losse paracetamol slikt en zo de maximale 4 gram overschrijdt. Kortdurend gebruiken wegens afhankelijkheid.

Zuivere µ-opioïdreceptoragonist. De historische gouden standaard bij ernstige acute pijn (hartinfarct, post-operatief, trauma) en chronische nociceptieve pijn (oncologie/palliatief). Vermindert tevens angst en dyspneu bij terminaal hartfalen en longoedeem.

Obstipatie (bij 95%), sedatie, misselijkheid/braken (eerste dagen), jeuk (histamine-afgifte!), ademhalingsdepressie, miosis (nauwe pupillen), urineretentie.

Oraal (retard tabletten voor basispijn 2× daags, snelwerkend zoals Sevredol voor doorbraakpijn), subcutaan, intraveneus (PCA-pomp) of epiduraal.

Semi-synthetisch opioïd, ongeveer 1.5 tot 2× zo krachtig als orale morfine (10 mg oxycodon oraal ≈ 15-20 mg morfine oraal). Heeft een betere en meer voorspelbare orale biologische beschikbaarheid (60-80% vs 20-30% bij morfine).

• OxyContin (MVA/retard): 2× daags om de 12 uur op een vast tijdstip. Nooit breken of kauwen (leidt tot fatale 'dose dumping')!
• OxyNorm: Kortwerkend voor doorbraakpijn (werkt binnen 20-30 min, duur 4 uur).
• Zeer hoog verslavingspotentieel; na ontslag strikt en zo snel mogelijk afbouwen.

Zeer lipofiel synthetisch opioïd. 80 tot 100 keer krachtiger dan morfine. Transdermale pleister (Durogesic) is geïndiceerd voor stabiele chronische pijn bij patiënten die al opioïdtolerant zijn (bv. bij slikproblemen of oncologie).

µ-agonist én antagonist op de NMDA-receptor (blokkeert 'wind-up' fenomeen bij chronische en neuropathische pijn). Zeer lange en variabele halfwaardetijd (15 tot 60 uur!). Spiegel bouwt over meerdere dagen op.

Groot gevaar voor cumulatieve overdosering na 3-5 dagen! Geeft risico op QT-tijd verlenging en Torsades de Pointes. Regelmatige ECG-controle vereist.

1. Ernstige ademhalingsdepressie: Ademhalingsfrequentie < 8-10 per minuut, oppervlakkig ademen, cyanose.
2. Verlaagd bewustzijn: Sopor, coma, niet wekbaar.
3. Miosis: Karakteristieke piepkleine 'pinpoint' pupillen (behalve bij ernstige anoxie/doodsstrijd).

Competitieve antagonist met extreem hoge affiniteit voor de µ-opioïdreceptor. Verdringt het opioïd onmiddellijk van de receptor en heft de ademhalingsdepressie binnen 1-2 minuten op.